Неокупроиновый реагент — это реагент для определения меди, представляющий собой белые или желто-коричневые кристаллы, обладающие раздражающим действием. В основном используется в качестве реагента для определения одновалентной меди, фотометрического определения меди, определения ультрамикроуровня сахара в крови; в органическом синтезе. Моногидрат гидрохлорида неокупроина применялся для измерения растворения меди в сплавах Cu–Ni колориметрическим методом. Он также использовался для приготовления растворов комплексообразующих агентов при изучении антиоксидантной активности в биологических образцах на основе восстанавливающих комплексов меди. Может использоваться в качестве прекурсора для получения неокупроина, применяемого в качестве аналитического реагента для определения меди в образцах окружающей среды спектрофотометрическим методом.
Однако подобное лекарственное средство имеет совершенно иное применение в медицине. Недавно Национальное управление по лекарственным средствам (NMPA) моей страны одобрило к продаже эрибулин для лечения пациентов с местно-рецидивирующим или метастатическим раком молочной железы, которые ранее прошли как минимум два курса химиотерапии (включая антрациклины и таксаны). Это привнесло новый подход к лечению рака молочной железы в Китае и расширило возможности лечения для пациентов.
Эрибулин — это нетаксановый ингибитор тубулина. В отличие от таксановых и винбластиновых ингибиторов тубулина, эрибулин обладает особым механизмом действия, благодаря которому он остается эффективным у пациентов даже после развития лекарственной резистентности; эрибулин также обладает нецитотоксическим действием, включая ремоделирование сосудов, увеличение перфузии других препаратов в микроокружении опухоли, синергизм с другими препаратами и обратное развитие эпидермально-мезенхимального перехода опухолевых клеток и т.д.
Начиная с полного синтеза галихондрина B, использования новых медных реагентов в качестве промежуточных продуктов, структурной модификации эрибулина и заканчивая его промышленным производством, ученые из академических кругов и фармацевтических компаний потратили более 20 лет на исследования. Природные продукты, полученные из океана, стали лекарствами, способными лечить рак. Исследования и разработки эрибулина обусловлены тем, что новый медный реагент незаменим в качестве основного промежуточного продукта его активного фармацевтического ингредиента (АФИ). Новый медный реагент играет огромную роль в качестве фармацевтического промежуточного продукта и реагента для очистки высокотехнологичного оборудования.
Молекулярная структура эрибулина содержит 19 хиральных центров, а этапы синтеза насчитывают 62 стадии. До сих пор эрибулин считается в отрасли самым сложным непептидным лекарственным препаратом, полученным методом чистого химического синтеза, и его можно назвать Эверестом в химической промышленности.
Успешное размещение препарата Эрибулин на бирже отражает новые высоты, которых могут достичь фармацевтические компании в области химического синтеза и промышленного производства. Это также открывает перед китайскими врачами новые возможности и перспективы в диагностике и лечении. Есть надежда, что в будущей клинической практике новый химиотерапевтический препарат Эрибулин подарит новую надежду пациенткам с раком молочной железы.
Дата публикации: 01.01.2021